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一文读懂,西咪替丁的11大临床用途!

2019-11-15 00:00:01医学界
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核心提示:这种老药的用途你都知道么?

  西咪替丁又名甲氰咪胍,为选择性组胺H2受体拮抗剂。通过竞争性抑制组胺作用,明显抑制基础和夜间胃酸分泌,也能抑制由食物、组胺胃泌素及胰岛素等刺激引起的胃酸分泌。现主要用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感(烧心)、反酸。但因质子泵抑制剂在消化系统疾病的抑酸治疗优势,西咪替丁在大多时候并不作为首选。

  T淋巴细胞的抑制细胞具有组胺H2受体,据报道,西咪替丁可降低这些细胞的活性,因而可增强免疫反应,且具有抗性激素、抗病毒、抗炎等作用。因此,除了在消化系统疾病的适应证外,在呼吸系统疾病、血管类疾病、皮肤病等疾病中应用较多,同时也具有较好的抗辐射和治疗口腔溃疡、流行性腮腺炎等疾病的作用,具有广阔的临床应用前景。

  

  一、过敏性紫癜

  过敏性紫癜又称出血性毛细血管中毒症,是一种较常见的微血管变态反应性出血性疾病,主要以广泛的小血管炎症为病理基础。西咪替丁能阻断T细胞表面的H2受体,切断免疫抑制的中间环节,发挥其免疫调节作用。另外,西咪替丁有效抑制组胺活性,下调小血管内H2受体活性,降低小血管通透性,减轻皮下组织黏膜、内脏器官水肿出血和疼痛,改善消化道受累表现。

  有荨麻疹或血管神经源性水肿时,除了应用抗组胺药物和钙剂;近年来又提出用西咪替丁20-40mg/kg.d,分两次加入葡萄糖溶液中静脉滴注,1-2周后改为口服,15-20mg/kg.d,分三次服用,继续应用1-2周。

  二、病毒性肠炎

  轮状病毒性肠炎是病毒性肠炎中最常见的一种,是一种自限性疾病,临床尚缺乏特效治疗药物。研究证实,多种细胞因子参与了轮状病毒性肠炎的发生和发展过程,IL-6、IL-17、TNF-α和CRP等炎症细胞因子、炎症介质等诱导肠上皮细胞凋亡和坏死,引起腹泻。

  西咪替丁能够有效减弱患者体内组胺释放引发的炎症反应,从而减轻病损肠黏膜的刺激,利于肠道绒毛的修复;其本身作为临床中免疫调节剂,通过减弱免疫抑制细胞的活性,提高淋巴细胞转化率,从而提高机体免疫力,抑制炎性因子的分泌,减轻炎症反应,进而快速缓解患者的临床症状。

  三、口腔溃疡

  口腔溃疡是一种发生于口腔黏膜的溃疡性损伤病症。西咪替丁能降低生物酶活性,促进创口愈合;同时能提升辅助性T细胞/抑制性T细胞(Th/Ts)比值,有助于提高临床细胞转换率,进一步增强机体免疫。

  其用于口腔溃疡患者时能对抗组胺的血管扩张及减弱毛细血管通透性的作用,可增强口腔黏膜的抗侵袭力,促进肉芽组织生长和血管新生,修复创面,并消除炎症水肿。通常研磨成外用粉末,涂于溃疡表面。

  四、流行性腮腺炎

  流行性腮腺炎是一种由腮腺炎病毒感染引起的呼吸道传染病。在任何季节均可发病,因儿童群体免疫机制尚未成熟,成为该疾病的高发人群。西咪替丁因具有免疫调节和抗病毒的双重效果,而且还能作用于肥大细胞,阻止炎性介质释放,故能缓解全身炎性反应。

  五、支气管哮喘

  支气管哮喘是由多种细胞、细胞因子和炎症介质参与的气道炎症性疾病。西咪替丁能够抑制肥大细胞释放组胺,缓解组胺释放引起的血管扩张,黏液分泌增多,气道黏膜充血、水肿等症状,从而减轻支气管平滑肌痉挛。

  同时,西咪替丁能增强患者免疫力,抵抗感染,还具有扩张食管下端括约肌的功效,抑制胃酸的分泌,促进食管的蠕动和胃排空,减少反流,对应激性溃疡和上消化道出血治疗效果明显。

  六、卟啉病

  卟啉病是一种少见的代谢性疾病,因血红素合成路径中缺乏胆原脱氨酶,引起血红素代谢障碍,导致卟啉及其前体氨基酮戊酸(ALA) 和卟胆原 (PBG) 生成增多。西咪替丁作用机制可能为直接降低5-氨基酮戊酸合成酶活性,并通过抑制细胞色素P450介导的药物代谢来减少血红素加氧酶的活性。

  《马丁代尔药物大典》(第37版)中有关急性间断性卟啉病的报道显示,使用西咪替丁治疗期间,患者在临床和生化方面都有所改善。

  七、痤疮

  痤疮是毛囊皮脂腺的慢性炎症,雄性激素水平过高在其发生、发展和持续状态中起着十分重要的作用。西咪替丁有雄性激素拮抗作用,可通过阻断二氢睾酮与毛囊受体的结合,抑制皮脂分泌。同时,它具有调节免疫及抗炎作用,大量实践结果证明其用于治疗痤疮疗效确切。

  八、抗辐射

  目前研究认为,西咪替丁具有清除自由基、提高机体抗氧化能力,调节免疫功能的作用;另外,它具有降低骨髓细胞微核率、减轻电离辐射对骨髓细胞DNA的损伤、促进机体造血功能的辐射防护作用。西咪替丁的辐射防护作用可能与提高机体抗氧化能力、调节免疫和保护造血功能有关,但其具体的作用机制有待进一步研究。

  九、带状疱疹

  带状疱疹是由水痘带状疱疹病毒感染而引起的病毒性皮肤病。西咪替丁具有抗病毒感染,增强机体免疫功能,促进感染恢复作用,同时阻滞了皮肤的H2受体,减轻炎症反应,有效促使患者康复。

  十、恶性肿瘤

  因西咪替丁的免疫调节作用,该药可作为辅助用药。西咪替丁也可抑制肿瘤生长,阻止癌细胞迁移和黏附于上皮细胞。

  十一、对乙酰氨基酚中毒

  因西咪替丁具有阻断细胞色素P450的作用,因此有人建议,其可辅助乙酰半胱氨酸治疗那些由于酶诱导而引起对乙酰氨基酚活性代谢物增多的患者。然而只有少数几个报道称西咪替丁有利于对乙酰氨基酚的解毒。

  西咪替丁价格低廉,应用方便。作为一种成熟的老药有着广阔的临床应用前景,在开辟疾病防治新疗法中意义重大。但是在临床使用中,我们仍需规范使用。通常连续使用不得超过7天;严重心脏及呼吸系统疾患、系统性红斑狼疮、器质性脑病、肝肾功能不全及过敏体质者应慎用;孕妇及哺乳期妇女禁用。

  西咪替丁作为一种肝药酶抑制剂,能够抑制许多药物的代谢,影响其血药浓度,少数具有临床意义的有苯妥英钠、茶碱、口服抗凝血药等;

  因能抑制胃酸分泌,降低酸度,可减少某些药物在体内的吸收,如四环素、酮康唑等;

  可通过血脑屏障,产生一定的神经毒性,若与具有神经肌肉阻断作用联用,神经肌肉阻滞作用发生率可能升高,如氨基糖苷类等;

  甲氧氯普胺可降低西咪替丁生物利用度,这可能是由于前者减少了胃肠转运时间;

  研究还发现,西咪替丁是多个药物转运体(转运蛋白)的底物,这些转运体多与药物的体内分布和肾脏排泄相关,因此可能存在竞争肾脏排泄的问题。

  所以,在临床使用中应密切关注西咪替丁单用或联合用药时产生的不良反应。

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